Добро пожаловать!
Виртуальное путешествие, которое вам предстоит совершить, обеспечено Компанией Лундбек в качестве представления производимого ею нового многообещающего антидепрессанта – эсциталопрама.
Вам предстоит перенестись в суровый, однако увлекательный пейзаж, символизирующий приводящую в уныние и устрашающую природу депрессии. Из столь нарастающего безмолвия и мрака вы далее отправитесь на экскурсию в головной мозг человека, где вам крупным планом будет представлен уникальный механизм действия эсциталопрама, благодаря которому с высокой эффективностью смягчаются проявления депрессии, и у ваших пациентов возрождается надежда на возобновление жизненных возможностей.
Итак, устраивайтесь удобно, расслабьтесь и раскройте свое восприятие для нового.
Информация в головном мозге передается посредством электрических сигналов. При достижении электрическим импульсом пресинаптического окончания нейрона сигнал химическим путем передается на постсинаптическое окончание последующей нервной клетки.
На уровне синапса за такого рода передачу сигнала отвечает нейромедиатор, как, например, серотонин. Серотонин, имеющий также химическое название 5-гидрокситриптамин (5-ГТ), выделяется в синаптическую щель, где вызывает стимуляцию постсинаптических рецепторов. После такого рода активации переносчики серотонина осуществляют обратный захват медиатора в нейрон. Ведущим признаком депрессивных расстройств является сниженная серотонинергическая активность в определенных участках головного мозга, обусловливаемая излишне низкой концентрацией серотонина.
Традиционные ингибиторы обратного захвата серотонина такие как представители групп СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и ИОЗСН (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) действуют путем связывания с молекулами протеинов – переносчиков серотонина и подавляют обратный захват медиатора. Такого рода связывание представляет собой динамический процесс, при котором соединения связываются и отделяются от переносчика серотонина, что обусловливает периодический и прерывистый характер блокады системы обратного захвата медиатора.
Известно, что такие химические соединения взаимодействуют с основным высокоаффинным связывающимся сайтом протеина-переносчика. Тем самым обеспечивается блокирование процесса обратного захвата серотонина и возрастает его концентрация в синаптической щели. Общепризнанно, что такого рода общее повышение содержания серотонина имеет основополагающее значение в улучшении депрессивного состояния.
Эсциталопрам действует иным, отличным от всех прочих ингибиторов обратного захвата серотонина, образом. Молекула эсциталопрама связывается, помимо основного, с дополнительным связывающим сайтом, модулирующим аффинность первого из них. Такое взаимодействие обусловливает изменение конформации протеина-переносчика, что ведет к более прочному связыванию молекулы эсциталопрама с основным сайтом. Благодаря такому уникальному механизму, эсциталопрам обеспечивает более эффективную блокаду обратного захвата 5-ГТ по сравнению с прочими ингибиторами обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам вызывает более выраженное подавление обратного захвата серотонина и значительно повышает концентрацию медиатора в синаптической щели. Данный уникальный механизм действия обеспечивает наибольшие величины активности серотонина в тканях головного мозга и лучшую клиническую эффективность эсциталопрама. Таким образом, более быстрое начало улучшения симптоматики наряду с более высокой эффективностью представляют собой основополагающие особенности лечения эсциталопрамом.